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Benzodiazepine e “recettori periferici” .


 

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La maggior parte dei farmaci ansiolitici agisce modulando l’attività di alcuni neurotrasmettitori nel cervello. Quelli più usati sono rappresentati dalle benzodiazepine, veloci nella loro rapidità d’azione ed efficaci nell’effetto. Tuttavia il loro uso per tempi prolungati è condizionato dallo sviluppo di effetti collaterali indesiderati, quali fenomeni di tolleranza, assuefazione, nonché una eccessiva sedazione.

I ligandi della translocator protein 18 KD, che rappresenta il recettore periferico delle benzodiazepine, potrebbe promuovere la sintesi di neurosteroidi endogeni che esercitano, tra l’altro, effetti ansiolitici in modelli animali.

Un recentissimo lavoro, Rainer Rupprecht, Gerhard Rammes, Daniela Eser et al. Translocator Protein (18 kD) as Target for Anxiolytics Without Benzodiazepine-Like Side Effects. Science Published Online June 18, 2009, identifica in una molecola , il ligando XBD173, un possibile candidato da utilizzare nelle terapie da disturbi d’ansia. Questa molecola somministrata in topi da laboratorio contrasta gli attacchi di panico indotti potenziando la neurotrasmissione GABA-ergica, limitando gli effetti della sedazione e lo sviluppo delle tolleranze. La molecola è stata somministrata anche in un gruppo di volontari e gli effetti, in contrasto a quelli determinati dalle benzodiazepine, sono analoghi a quelli ottenuti nei topi da laboratorio. Il ligando XBD173 appare quindi essere un promettente candidato come farmaco ansiolitico, di rapida azione e con effetti collaterali di minore rilevanza, da sottoporre ai test clinici per la sua potenziale applicazione.

 

Fernanda Annesi – Biologa CNR

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